,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,單擊此處編輯母版標(biāo)題樣式,,,*,單擊此處編輯母版文本樣式,第二級,第三級,第四級,第五級,消化內(nèi)科常用藥物介紹,消化內(nèi)科常用藥物介紹,1,消化科常用藥物,1,、,抑酸藥和止酸藥,2,、胃腸動力藥物,3,、胃腸黏膜保護(hù)劑,4,、肝臟疾病的藥物,（保肝藥和降低門脈壓藥）,,,5,、降低門靜脈壓的藥物,6,、瀉藥與止瀉藥,消化科常用藥物1、抑酸藥和止酸藥,1,、,常用,抑酸藥和止酸藥,弱堿性藥物,抗膽堿能藥,H,2,受體拮抗劑,質(zhì)子泵抑制劑,胃泌素受體抑制劑,,1、常用抑酸藥和止酸藥弱堿性藥物,堿性藥物,-,鋁碳酸鎂,(,胃達(dá)喜,),500mg/,片治療消化性潰瘍，胃炎，,用法：每次,1,～,2,片，,3,次,/,日，餐后,1,～,2,小時或睡前咀嚼服用,注意事項：大劑量服用可能有胃腸道不適，如消化不良和軟糊狀便，腎功能不全者長期服用應(yīng)定期監(jiān)測血中的鋁含量，可影響四環(huán)素、環(huán)丙沙星、氧氟沙星的吸收。,,,堿性藥物-鋁碳酸鎂(胃達(dá)喜)500mg/片治療消化性潰瘍，胃,抑酸藥物,-,抗膽堿能藥,藥理機(jī)制,：阻斷胃平滑肌上的膽堿能受體，能夠抑制迷走神經(jīng)，從而減少胃酸的分泌。,由于抑制胃蠕動和延緩胃排空，,當(dāng)合并胃潰瘍及上消化道出血時不宜使用,；,青光眼患者忌用,；前列腺肥大者慎用。,常用藥物和用法,：阿托品,0,．,3mg,，,3,～,4,次／,d,口服，疼痛劇烈時可皮下或肌內(nèi)注射,0,．,5mg,；山莨菪堿每次,5,～,10mg,，口服或肌內(nèi)注射。,抑酸藥物-抗膽堿能藥藥理機(jī)制：阻斷胃平滑肌上的膽堿能受體，能,抑酸藥物,-,H,2,受體阻滯劑,藥理機(jī)制,：與組胺競爭胃壁細(xì)胞上,H2,受體并與之結(jié)合，可減少對各種刺激如組胺、五肽促胃液素等所引起的胃酸分泌，從而抑制胃酸分泌。,常用藥物：,西米替?。ㄌ┪该?）、雷尼替丁、法莫替丁（信法丁、高舒達(dá)）及尼扎替丁等,,,抑酸藥物-H2受體阻滯劑藥理機(jī)制：與組胺競爭胃壁細(xì)胞上H2受,H,2,受體拮抗劑的,副作用,頭痛、頭暈、乏力、嗜睡、惡心、嘔吐、腹瀉、皮疹、心率增加、血壓升高、顏面潮紅、月經(jīng)不調(diào)、肝、腎功能損害和粒細(xì)胞減少等，,具有,抗雄性激素作用,，停藥后可消失。孕婦和肝腎功能不全者慎用，,哺乳婦女使用時應(yīng)停止授乳。,H2受體拮抗劑的副作用頭痛、頭暈、乏力、嗜睡、惡心、嘔吐、腹,抑酸藥物,-,質(zhì)子泵抑制劑,(PPI),,藥理機(jī)制：,,在胃壁細(xì)胞的管池及分泌小管的細(xì)胞膜上分布著氫,-,鉀三磷酸腺苷酶,(ATPase),，該酶是介導(dǎo)胃酸分泌的最終途徑，能將細(xì)胞外的,K+,泵入細(xì)胞內(nèi)，而將,H+,泵出細(xì)胞外，,H+,與,CL,結(jié)合形成胃酸。,質(zhì)子泵抑制劑,(PPI),通過非競爭性不可逆的對抗作用，,抑制胃壁細(xì)胞內(nèi)的質(zhì)子泵,，產(chǎn)生較,H2,受體阻滯劑更強(qiáng)更持久的抑酸效應(yīng)。,ＰＰＩ抑酸強(qiáng)度高于Ｈ,2,受體拮抗劑,是目前最強(qiáng)大的抑制胃酸作用的藥物。,抑酸藥物-質(zhì)子泵抑制劑(PPI)　藥理機(jī)制：  在胃壁細(xì)胞的,ＰＰＩ的臨床應(yīng)用,奧美拉唑（洛賽克）,潘托拉唑（潘立蘇，泰美尼克）,蘭索拉唑（達(dá)克普?。?雷貝拉唑（波利特）,埃索美拉唑（耐信）,ＰＰＩ的臨床應(yīng)用奧美拉唑（洛賽克）,PPI-,不良反應(yīng),惡心、脹氣、腹瀉、便秘、上腹痛等。皮疹、膽紅素升高也有發(fā)生，一般是輕微和短暫的，大多不影響治療。,長期使用本品可能引起,高胃泌素血癥,。,嚴(yán)重腎功能不全及嬰幼兒禁用,。,嚴(yán)重肝功能不全者慎用，必要時劑量減半。,PPI-不良反應(yīng)惡心、脹氣、腹瀉、便秘、上腹痛等。皮疹、膽紅,2,、胃腸動力藥物,促動力藥,：能增強(qiáng)胃腸道收縮力和加速胃腸運轉(zhuǎn)和減少通過時間的藥物。,,抑制胃腸蠕動的藥物,：能解除平滑肌的痙攣，抑制胃腸運動。,2、胃腸動力藥物促動力藥 ：能增強(qiáng)胃腸道收縮力和加速胃腸運轉(zhuǎn),胃復(fù)安,(metoclopramide),最早被使用的促動力藥。,作用機(jī)制：作用于,多巴胺,2,受體,，阻止多巴胺對上消化道的抑制作用，直接或間接激動膽堿能受體，可增強(qiáng)胃收縮的張力和振幅，松弛幽門括約肌，并增強(qiáng)胃竇的蠕動，協(xié)調(diào)胃、十二指腸收縮；加快胃排空，治療胃輕癱，增強(qiáng)下食管括約肌壓力，預(yù)防治療惡心、嘔吐。,具有中樞和周圍抗多巴胺雙重作用,。,,胃復(fù)安(metoclopramide)最早被使用的促動力藥。,胃復(fù)安,(metoclopramide),副作用：,發(fā)生于約,20%,的患者，主要是中樞神經(jīng)系統(tǒng)副作用，如嗜睡、憂郁、焦慮及錐體外系癥狀。也可增加泌乳素釋放，致育齡婦女閉經(jīng)及溢乳，男性女性化。,禁忌癥：,胃腸梗阻、穿孔、出血、帕金森綜合征及癲癇病史者。,由于其通過血腦屏障能引起,錐體外系副作用,，近年來其應(yīng)用受到了一定的限制,。,,胃復(fù)安(metoclopramide)副作用：發(fā)生于約20%,嗎丁林（多潘立酮）,(domperidone),屬苯并咪唑誘導(dǎo)劑，作用類似于胃復(fù)安，為特異性周圍神經(jīng)多巴胺受體拮抗劑,,,僅作用于靶器官多巴胺受體，,阻止多巴胺對上消化道抑制作用，能增強(qiáng)胃蠕動，改善胃竇、幽門、十二指腸運動的協(xié)調(diào)作用，促進(jìn)胃排空,,,并有止吐作用，改善患者的胃腸道癥狀，,對下消化道無促動力作用。,,,嗎丁林（多潘立酮）(domperidone)屬苯并咪唑誘導(dǎo)劑,副作用：,口干、頭痛、頭暈、皮疹、腹瀉等，也有報道可增加泌乳素釋放。副作用與劑量相關(guān)，減量或停藥后消失。,不通過血腦屏障，故神經(jīng)系統(tǒng)副作用者罕見。,促胃腸動力較胃復(fù)安強(qiáng),10,余倍,,,胃輕癱患者胃復(fù)安無效時，改用嗎丁啉仍有效。,副作用：口干、頭痛、頭暈、皮疹、腹瀉等，也有報道可增加泌乳素,莫沙比利,是,強(qiáng)效選擇性,5-,ＨＴ,4,受體激動劑,，通過興奮胃腸道膽堿能中間神經(jīng)元及肌間神經(jīng)叢的,5-,ＨＴ,4,受體，刺激乙酰膽堿釋放，從而增強(qiáng)消化道的動力與協(xié)調(diào)性。,副作用,：腹痛、腹瀉、口干、皮疹、頭暈、心悸等，約,2,周后自行消失。,孕婦和哺乳期婦女、兒童及青少年、有肝腎功能障礙的老年患者慎用。,莫沙比利是強(qiáng)效選擇性5-ＨＴ4受體激動劑，通過興奮胃腸道膽堿,其他促動力藥,替加色羅,紅霉素和紅霉素類似物,西沙比利,擬膽堿能藥,膽堿酯酶抑制劑,前列腺素,阿片類藥物,其他促動力藥替加色羅,抑制胃腸動力的藥物,抗膽堿藥,膽堿能受體拮抗劑：,阻滯,M,膽堿受體，能解除平滑肌的痙攣，抑制腺體的分泌和胃腸運動等。,常用藥物：,阿托品、山莨菪堿（,654-2,）、普魯本辛（丙胺太林）。,副作用：,較多，常有口干、眩暈，嚴(yán)重時瞳孔散大、皮膚潮紅、心率加快、興奮、煩躁、譫語、驚厥。,青光眼及前列腺肥大患者禁用,。,抑制胃腸動力的藥物抗膽堿藥膽堿能受體拮抗劑：阻滯M膽堿受體,鈣離子拮抗劑,曾稱為鈣通道阻滯劑或鈣內(nèi)流劑。,選擇性地減少慢通道的,Ca,2,＋,內(nèi)流，,因而降低細(xì)胞內(nèi),Ca,2,＋,的濃度而影響細(xì)胞功能。,常用藥物：,硝苯地平、奧替溴銨,(,斯巴敏,),和匹維溴銨,(,得舒特,),，后二者為高度選擇性胃腸道鈣通道拮抗劑。,,鈣離子拮抗劑曾稱為鈣通道阻滯劑或鈣內(nèi)流劑。,消化道運動雙向調(diào)節(jié)類藥,,曲美布汀,（,Cerekinon,）,一種胃腸道運動節(jié)律調(diào)節(jié)劑。,對消化道運動的興奮和抑制具有雙向調(diào)節(jié)作用,。,通過抑制細(xì)胞膜,鉀離子,通道，產(chǎn)生去極化，從而提高胃腸平滑肌的興奮性。另一方面是阻斷鈣離子通道抑制鈣離子內(nèi)流，而達(dá)到抑制細(xì)胞收縮，使胃腸平滑肌松馳的目的。,消化道運動雙向調(diào)節(jié)類藥 曲美布?。–erekinon）,消化道運動雙向調(diào)節(jié)類藥,能對消化系統(tǒng)常見癥狀，如腹痛、腹脹以及大便頻率、性狀和排便異常均有明顯的改善作用。,副作用,：偶有便秘、腹瀉、腹鳴、口渴、口內(nèi)麻木感、心動過速、困倦、眩暈、頭痛、及血清氨基轉(zhuǎn)移酶（,ALT,、,AST,）上升等。有時出現(xiàn)皮疹等過敏反應(yīng)，此時應(yīng)停藥。,消化道運動雙向調(diào)節(jié)類藥能對消化系統(tǒng)常見癥狀，如腹痛、腹脹以及,3,、胃腸粘膜保護(hù)劑,,硫糖鋁,硫酸多糖藥物,能通過粘附于食管粘膜表面，提供物理屏障抵御反流的胃內(nèi)容物，對胃酸有溫和的緩沖作用。,在酸性環(huán)境下,，與胃黏液絡(luò)合形成保護(hù)膜，與胃蛋白酶絡(luò)合，抑制其蛋白水解活性；刺激局部前列腺素的合成；但不能殺滅幽門螺桿菌，不影響胃酸或胃蛋白酶的分泌,用法：每次,1.0g,，,3,～,4,次／,d,，飯前,1,小時或睡前服用。主要不良反應(yīng)為便秘。,3、胃腸粘膜保護(hù)劑 硫糖鋁硫酸多糖藥物,3,、胃腸粘膜保護(hù)劑,鉍,劑,膠體鉍（果膠鉍）,：,在酸性環(huán)境下,，與蛋白質(zhì)絡(luò)合，形成一層保護(hù)膜；與胃蛋白酶結(jié)合使之失去活性；促進(jìn)胃上皮分泌黏液和,HCO,3,－,；對幽門螺桿菌有殺滅作用。,100mg,／次，,3,～,4,次／,d,。兩餐之間服用。,長期服用鉍劑可引起神經(jīng)毒性。連續(xù)用藥不超過,2,個月。,用藥后可引起舌苔變黑和糞便呈灰黑色。,3、胃腸粘膜保護(hù)劑鉍劑膠體鉍（果膠鉍）：在酸性環(huán)境下，與蛋,胃腸粘膜保護(hù)劑,前列腺素,前列腺素,(PGE),：前列腺素,E,可促進(jìn)上皮,cDNA,合成，有保護(hù)細(xì)胞的作用；刺激胃黏液和,HCO,3,－,分泌，加強(qiáng)胃黏膜屏障。,副作用有腹痛、腹瀉、抑制血小板聚集、支氣管收縮、血壓下降等。,飯后,30,分鐘內(nèi)口服，每次,50mg,。,胃腸粘膜保護(hù)劑前列腺素前列腺素(PGE)：前列腺素E可促進(jìn),胃腸粘膜保護(hù)劑,麥滋林,-S,：,成人一般每日,1.5g,～,2.5g,，分,3,～,4,次口服，劑量可隨年齡與癥狀適當(dāng)增減。,醋氨己酸鋅：,飯后口服，每次,0.15,～,0.3g,，每日,3,次。,胃膜素,：口服，每次,1,～,3g,，,1,日,4,次。,,胃腸粘膜保護(hù)劑麥滋林-S：成人一般每日1.5g～2.5g，分,4,、常用保肝藥物,,門冬氨酸鉀鎂,甘草酸二銨,(,甘利欣,),還原性谷光甘肽,必需磷脂,(,易善力，肝得健,),硫普羅寧,(,凱西萊,),門冬氨酸鳥氨酸,(,雅博司,),腺苷蛋氨酸,(,思美泰,),促肝細(xì)胞生長素,精氨酸,,4、常用保肝藥物,,門冬氨酸鉀鎂,,門冬氨酸是體內(nèi)草酰乙酸的前體，在,三羧酸循環(huán),中起重要作用，,參與鳥氨酸循環(huán),，促進(jìn)生成尿素，降低氨。,治療各型肝炎、肝硬化和高氨癥、肝昏迷、高膽紅素血癥等。,成人,10,—,20ml,，緩慢靜脈滴注，每日,1,次。重癥黃疸患者，可每日,2,次。對低血鉀患者可適當(dāng)加大劑量。,不能作肌內(nèi)注射或靜脈注射,腎功能不全或高血鉀患者禁用。,門冬氨酸鉀鎂 門冬氨酸是體內(nèi)草酰乙酸的前體，在三羧酸循環(huán)中,甘草酸二銨,(,甘利欣,),,具有較強(qiáng)的抗炎、保護(hù)肝細(xì)胞及改善肝功能的作用,-,類激素樣作用,。,具有抗過敏、抑制鈣離子內(nèi)流、免疫調(diào)節(jié)及抗病毒的作用。,主要用于伴有谷丙轉(zhuǎn)氨酶升高的慢性遷延性肝炎及慢性活動性肝炎。,口服，每次,150mg,，每日,3,次；,30ml,緩慢靜脈滴注，每日,1,次。,治療期間應(yīng)定期測血壓和,血清鉀、鈉濃度,。,甘草酸二銨 (甘利欣) 具有較強(qiáng)的抗炎、保護(hù)肝細(xì)胞及改善肝功,還原性谷光甘肽,作用機(jī)制：,清除自由基：,,解除外源性有毒物質(zhì)（藥物）的毒性,參與和增強(qiáng)肝細(xì)胞的各項生理功能,促進(jìn)肝細(xì)胞內(nèi)重要酶類功能的恢復(fù),,JIWA,還原性谷光甘肽作用機(jī)制：JIWA,復(fù)方甘草酸苷,對實驗性肝細(xì)胞損傷有保護(hù)作用，還有抑制病毒增殖和滅活作用，用于治療慢性肝病，改善肝功能，也用于治療濕疹、皮炎、蕁麻疹,注意事項：可有過敏樣癥狀，甚至過敏性休克，應(yīng)注意；肌病患者、醛固酮癥患者、低鉀血癥者禁用；有低鉀血癥傾向者慎用；個,別患者偶爾出血壓升高，一般停藥后即消失，長期應(yīng)用，應(yīng)監(jiān)測血鉀，血壓等變化,復(fù)方甘草酸苷對實驗性肝細(xì)胞損傷有保護(hù)作用，還有抑制病毒增殖和,門冬氨酸鳥氨酸,(,雅博司,),,直接參與肝細(xì)胞代謝，使血氨與鳥氨酸結(jié)合，生成尿素,間接參與核酸合成并提供能量代謝的中間產(chǎn)物增強(qiáng)肝臟供能。,激活肝臟解毒功能中的兩個關(guān)鍵酶，協(xié)助清除對人體有害的自由基，增強(qiáng)肝臟的排毒功能，迅速降低過高的血氨，促進(jìn)肝細(xì)胞自身的修復(fù)和再生，從而有效地改善肝功能，恢復(fù)機(jī)體的能量平衡,,主要適用于因急、慢性肝病,(,各型肝炎、肝硬化、脂肪肝、肝炎后綜合征,),引起的血氨升高及肝性腦病。,嚴(yán)重腎功能衰竭患者禁用。,,,門冬氨酸鳥氨酸 (雅博司) 直接參與肝細(xì)胞代謝，使血氨與鳥氨,5,、降低門靜脈壓的藥物,垂體后葉素,特利加壓素,硝酸甘油,生長抑素及其類似物,長效生長抑素,5、降低門靜脈壓的藥物垂體后葉素,垂體后葉素,垂體后葉素,通過收縮內(nèi)臟小動脈,,,減少門靜脈、胃左靜脈和奇靜脈的血流量,,,從而降低門脈壓力,,,發(fā)揮止血效果,常用垂體后葉素,0.2,～,0.4/Min,維持靜滴,,,出血停止后減為,0.1,Ｕ,/Min,,維持,24,小時后停藥,副作用,：全身性縮血管藥,,,能收縮全身小動脈,,,并收縮胃腸平滑肌,,,促進(jìn)其蠕動,,,可出現(xiàn)腹痛、頭暈、惡心、心動過速、高血壓,,,極少數(shù)病人甚至可誘發(fā)心絞痛、心肌梗死,.,,,,垂體后葉素垂體后葉素通過收縮內(nèi)臟小動脈,減少門靜脈、胃左靜脈,特利加壓素,特利加壓素,:,為新型血管加壓素,,,本身不具有活性,,,靜注后在體內(nèi)緩慢釋放活性物質(zhì),,,使血管平滑肌收縮。,一次給藥可維持,10,小時,,,首劑,2,ｍｇ靜注,,,以后每,6,小時靜注,1,ｍｇ,,,副作用較少,,,但價格昂貴。,,特利加壓素特利加壓素:為新型血管加壓素,本身不具有活性,靜注,擴(kuò)張血管的藥物,-,硝酸甘油,直接作用于血管平滑肌,,,具有強(qiáng)大的擴(kuò)張靜脈和輕度擴(kuò)張動脈作用,,,使動脈壓降低,,,刺激壓力感受器反射性收縮內(nèi)臟血管,,,使門脈系統(tǒng)及門體側(cè)支血管擴(kuò)張,,,阻力降低,,,因而降低門脈壓力,可以增加冠狀動脈血流量,,,降低心臟前后負(fù)荷,,,改善心肌順應(yīng)性,,,逆轉(zhuǎn)垂體后葉素在心血管方面的副作用,,,多與垂體后葉素聯(lián)合應(yīng)用,擴(kuò)張血管的藥物-硝酸甘油直接作用于血管平滑肌,具有強(qiáng)大的擴(kuò)張,生長抑素及其類似物,具有,收縮內(nèi)臟血管、降低門脈壓力,、減少胃腸道血流量的作用,同時又能,抑制基礎(chǔ)的及刺激后的胃酸分泌,,,抑制胃蛋白酶和胃泌素的釋放,,,刺激胃粘液分泌,生長抑素還具有增加下食管括約肌壓力,(LESP),,減少下食管靜脈叢血流,,,從而降低曲張靜脈壁的壓力,,,并具有增加血小板凝聚功能,,,有助于止血。,主要用于食管胃底靜脈曲張所致的出血,也可以用于消化性潰瘍及糜爛性胃炎,生長抑素及其類似物具有收縮內(nèi)臟血管、降低門脈壓力、減少胃腸道,善寧,(Sandostatin),8,肽,首劑,0.1,ｍｇ緩慢靜注,,,再用每小時,25μ,ｇ,-50 μ,ｇ的劑量加入葡萄糖中靜滴維持，出血停止后再維持,24,～,72,小時。,半衰期相對較長,(,半衰期約,4,ｈ,),可以靜滴、肌注及皮下注射。,,善寧(Sandostatin)8肽,生長抑素的臨床評價,生長抑素對肝炎后肝硬化并上消化道出血效果優(yōu)于垂體后葉素,,,止血時間明顯短于后者。,對全身血流動力學(xué)無影響,,,副作用少，臨床應(yīng)用安全,可作為首選藥物。,生長抑素的臨床評價生長抑素對肝炎后肝硬化并上消化道出血效果優(yōu),6,、導(dǎo)瀉藥物,,藥理機(jī)制：,加強(qiáng)腸道蠕動而導(dǎo)瀉；增加電解質(zhì)及水分在腸管中蓄積；改變了腸內(nèi)水及電解質(zhì)的轉(zhuǎn)運；作用于腸管粘膜，減少對水、鹽的凈吸收，因而致瀉。,分類,：,①容積性瀉藥,(,鹽類瀉藥,),或滲透性瀉藥：常用有 硫酸鎂、乳果糖、山梨醇、甘露醇、聚乙二醇。,②刺激性瀉藥,(,接觸性瀉藥,),：番瀉葉、蓖麻油、酚酞，刺激腸蠕動，減少吸收，促進(jìn)腸動力。,③膨脹性瀉藥：,糠又稱麩皮和歐車前子類等,,④滑潤性瀉藥,(,或潤濕性瀉藥,),：液狀石蠟、多庫酯鈉又名,辛丁酯磺酸鈉、甘油及其他植物油和蜂蜜等,,6、導(dǎo)瀉藥物 藥理機(jī)制：加強(qiáng)腸道蠕動而導(dǎo)瀉；增加電解質(zhì)及水分,導(dǎo)瀉藥物,,副作用：,長期使用番瀉葉可,使結(jié)腸壁神經(jīng)叢受損，發(fā)生瀉劑結(jié)腸。,長期服用刺激性泄劑可損傷結(jié)腸并加重便秘。潤滑性瀉藥可,影響脂溶性維生素吸收,。,鹽類瀉藥中鈉鹽的超負(fù)荷吸收會引起充血性心力衰竭,，尤其是大劑量使用或?qū)δI功能不全者。,,導(dǎo)瀉藥物,導(dǎo)瀉藥物的選擇,應(yīng)以少有不良反應(yīng)及藥物依賴為原則。,應(yīng)避免長期應(yīng)用或濫用刺激性瀉劑,。,刺激性瀉藥宜用于一次性導(dǎo)瀉，或為了作腸道準(zhǔn)備。對糞便嵌塞的患者，清潔灌腸或結(jié)合短期使用刺激性瀉劑以解除嵌塞后，再選用膨松劑或滲透性藥物，保持排便通暢。,開塞露和甘油栓有軟化糞便和刺激排便的作用。復(fù)方角菜酸酯對治療痔源性便秘有效。,導(dǎo)瀉藥物的選擇應(yīng)以少有不良反應(yīng)及藥物依賴為原則。,